Вспомогательные вещества: МКЦ; кроскармеллоза натрия; тальк; силиконизированная МКЦ 90 (Prosolv 90); силиконизированная МКЦ HD90 (Prosolv HD90); магния стеарат;

Оболочка пленочная: Opadry II белый 33G28523 (гипромеллоза 6сР (2910) — 40%, титана диоксид (Е171) — 25%, лактозы моногидрат — 21%, макрогол 3350 — 8%, глицерола триацетат (триацетин) — 6%)

Действующее вещество:

Эсциталопрам

Форма выпуска:

таблетки

Количество в упаковке:

Способ применения/дозировка:

Внутрь, 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Депрессия средней и тяжелой степени Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта в течение как минимум 6 мес. Панические расстройства с агорафобией или без нее В течение 1-й нед лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев. Социальное тревожное расстройство (социальная фобия) Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2–4 недпосле начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 нед. Для предотвращения рецидивов заболевания может назначаться повторная терапия в течение 6 мес или дольше, в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Перед назначением препарата необходимо дифференцировать социальную фобию с обыденной застенчивостью или робостью. Генерализованное тревожное расстройство Рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) в дозе 20 мг/сут. Особые группы пациентов Пожилые (старше 65 лет). Рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы — 5 мг/сут. Максимальная доза — 10 мг/сут. Сниженная функция почек. При средней степени тяжести почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью. Сниженная функция печени. При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании. Сниженная активность изофермента CYP2C19. Для пациентов с низкой активностью изоферментаCYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Прекращение лечения. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1–2 нед во избежание возникновения синдрома отмены.

Фармакологическое действие:

Ленуксин - антидепрессивное.

Фармакодинамика

Антидепрессант, СИОЗС; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-НТ), дофаминовыми (D1 и D2), α-адренергическими, гистаминовыми, м-холинорецепторами, а также бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед после начала приема. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Всасывание не зависит от приема пищи. Кинетика эсциталопрама линейна при однократном и регулярном приеме в диапазоне дозировок от 10 до 30 мг/сут. Биодоступность около 80%.Tmax — 4 ч. Css в плазме крови достигается через 1 нед. Средняя величина Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг. Средний Vd — от 12 до 26 л/кг. Связь с белками плазмы — около 56%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. При регулярном приеме препарата стационарная концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28–31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. T1/2 после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Общий клиренс — 0,6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и бóльшая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. При печеночной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 37%, и T1/2 увеличивается вдвое. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. При средней степени тяжести почечной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 17%. Данные по фармакокинетике эсциталопрама у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 20 мл/мин) отсутствуют. У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. AUC у пожилых повышается на 50%.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
одновременный прием с ингибиторами МАО;
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция, поскольку препарат содержит сахарозу;
детский и юношеский возраст (до 18 лет).

При наличии одного из вышеперечисленных состояний и/или заболеваний перед приемом препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

С осторожностью: почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); гипомания; мания; фармакологически неконтролируемая эпилепсия; депрессия с суицидальными попытками; сахарный диабет; пожилой возраст; цирроз печени; склонность к кровотечениям; одновременный прием с ЛС, снижающими порог судорожной готовности и вызывающими гипонатриемию; с этанолом; с ЛС, метаболизирующимися изоферментом CYP2C19.

Побочное действие:

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, см. «Особые указания»); реже — галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота; часто — диарея, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита или наоборот его повышение, запор.

Со стороны кожных покровов: часто — повышенная потливость; реже — кожная сыпь, зуд, экхимоз, пурпура, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: часто — нарушение эякуляции, импотенция, возможны нарушения менструального цикла.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка мочи.

Со стороны организма в целом: часто — слабость; реже — гипертермия.

Метаболические нарушения: редко — недостаточная секреция АДГ.

Со стороны ССС: нечасто — ортостатическая гипотензия.

Лабораторные показатели: часто — изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия и изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, изменение сегмента ST и зубца Т).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: в отдельных случаях — анафилактические реакции.