Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, коповидон, кремний диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Действующее вещество:

Метопролол

Форма выпуска:

таблетки

Количество в упаковке:

Способ применения/дозировка:

Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, с едой или сразу после еды. Таблетки можно делить. Курс лечения не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания. При необходимости отмены лечения дозу снижают постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. Артериальная гипертензия - начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг. Максимальная суточная доза 200 мг. Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени - 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией - 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача). Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сутки.

Фармакологическое действие:

МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ является селективным бета-адреноблокатором, действует преимущественно на бета 1 -адренорецепторы сердца («кардиоселективный бета-адреноблокатор») без внутренней симпатомиметической активности и со слабо выраженным мембраностабилизирующим действием.

Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранении стимуляции бета 1 -адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 минут, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии, при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени .

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 1 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
Кардиогенный шок.
Синдром слабости синусового узла , стенокардия Принцметала.
Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
Синоатриальная блокада.
Брадикардия (ЧСС до лечения меньше, чем 50 ударов в минуту).
Артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике миокарда, систолическое АД менее 100 мм. рт.ст.).
Метаболический ацидоз.
Поздние стадии и тяжелые нарушения периферического кровообращения.
Одновременный прием ингибиторов МАО.
Период лактации.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При лечении препаратом противопоказано в/в введение таких блокаторов «медленных» кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем , или других антиаритмиков (например, дизопирамид ). Исключение составляют больные, находящиеся в отделениях интенсивной терапии.

С особой осторожностью:

Атриовентрикулярная блокада I степени.
Сахарный диабет с сильными колебаниями уровня сахара в крови (возможность возникновения тяжелого гипогликемического состояния).
Воздержание от приема пищи во время религиозного поста и тяжелая физическая нагрузка (возможно возникновение тяжелых гипогликемических состояний).
Феохромоцитоме.
Хроническая почечная и/или печеночная недостаточность (при назначении метопролола данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек).
Острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,25 сек, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).
Манифестный псориаз либо псориаз в личном или семейном анамнезе.
Больным с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно.
Больные, находящиеся на десенсибилизирующей терапии или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.
Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит).
Тиреотоксикоз.
Депрессия (в т.ч. в анамнезе).
Беременность.
Пожилой возраст.

Во всех перечисленных случаях лечащий врач должен тщательно взвешивать соотношение польза/риск при назначении препарата.

Побочное действие:

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда потеря сознания); редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, нарушение функции печени, изменение вкуса.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотиреоз.

Лабораторные показатели: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов; крайне редко - гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.