Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.
Бренд:
ХЛОЕ
МНН:
Ципротерон+Этинилэстрадиол
Кластер:
Контрацептивы внутренние
Код системы "ATX" классификаций
(Анатомо-терапевтическо-химической):
G03HB01 - Ципротерон и эстрогены
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-оранжевого цвета (21 шт. в блистере).
1 таблетка содержит:
Действующие вещества: этинилэстрадиол 35 мкг, ципротерона ацетат 2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 68,8 мг, повидон - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 1,5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0,188 мг, алюминия оксид коллоидный - 0,04 мг, магния стеарат - 0,375 мг.
Состав оболочки: краситель Опадрай Желтый II OY-L-32901 (Opadry II Yellow OY-L-32901) - 3 мг (лактозы моногидрат, гипромеллоза 2910, титана диоксид, макрогол 4000, железа оксид желтый, железа оксид черный, железа оксид красный, вода очищенная).
Таблетки (плацебо) белого цвета (7 шт. в блистере).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, алюминия оксид коллоидный, магния стеарат.
В блистере 28 таблеток. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-оранжевого цвета 21 штук в блистере. Таблетки (плацебо) белого цвета 7 штук в блистере. В пачке картонной 1 блистер.
Фармакодинамика
Комбинированный низкодозированный монофазный пероральный контрацептивный препарат с антиандрогенной активностью. Механизм действия обусловлен входящими в его состав антиандрогенным препаратом стероидного строения - ципротероном ацетатом и пероральным эстрогеном - этинилэстрадиолом.
Ципротерона ацетат
Обладает способностью конкурентно связываться с рецепторами природных андрогенов (в т.ч. тестостерон, дигидроэпиандростерон, андростендион), образующихся в небольших количествах в организме женщин, главным образом в надпочечниках, яичниках и коже. Блокируя рецепторы андрогенов в органах-мишенях, уменьшает явления андрогенизации у женщин (за счет нарушения процессов, опосредуемых гормон-рецепторными комплексами на уровне основных внутриклеточных механизмов). Таким образом, становится возможным лечение заболеваний, обусловленных повышенным образованием андрогенов или специфической чувствительностью к этим гормонам.
На фоне приема препарата снижается усиленная деятельность сальных желез, играющая важную роль в возникновении угрей и себореи. Через 3-4 месяца терапии имеющаяся сыпь обычно исчезает. Чрезмерная жирность волос и кожи исчезает еще раньше. Также уменьшается выпадение волос, часто сопровождающее себорею.
Терапия Хлое® у женщин репродуктивного возраста уменьшает клинические проявления легких форм гирсутизма; однако, эффект от лечения следует ожидать только после нескольких месяцев применения.
Наряду с антиандрогенными свойствами, ципротерона ацетат обладает гестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого тела. Угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, что обусловливает контрацептивный эффект.
Этинилэстрадиол
Усиливает центральные и периферические влияния ципротерона ацетата на овуляцию, сохраняет высокую вязкость шеечной слизи, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки и способствуя обеспечению надежного контрацептивного эффекта.
На фоне приема препарата цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, снижается риск железодефицитной анемии.
Фармакокинетика
Ципротерона ацетат
Всасывание
После приема препарата внутрь ципротерона ацетат полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1,6 ч и составляет 15 нг/мл. Биодоступность составляет 88%.
Распределение
Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином плазмы крови, в свободном состоянии находится приблизительно 3,5-4%. Поскольку связывание с белками неспецифично, изменения уровня глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС), не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.
Метаболизм
Биотрансформируется путем гидроксилирования и конъюгирования, основной метаболит - 15b-гидроксильное производное.
Выведение
Фармакокинетика ципротерона ацетата двухфазна: T1/2 составляет 0,8 ч и 2,3 сут соответственно для первой и второй фазы. Общий плазменный клиренс составляет 3,6 мл/мин/кг. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками и через кишечник в соотношении 1:2, небольшая часть - в неизмененном виде через кишечник. С грудным молоком выделяется до 0,2% дозы ципротерона ацетата. T1/2 для метаболитов ципротерона ацетата составляет 1,8 сут.
Этинилэстрадиол
Всасывание
После приема препарата этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax составляет примерно 80 пг/мл и достигается через 1,7 ч. Биодоступность около 45%, имеет значительную индивидуальную вариабельность.
Распределение
Связывание с белками (альбумином) плазмы крови высокое: только 2% находятся в плазме в свободном виде.
Этинилэстрадиол увеличивает печеночный синтез ГСПС и кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ) при непрерывном применении. На фоне лечения Хлое® концентрация ГСПС в сыворотке повышается приблизительно со 100 нмоль/л до 300 нмоль/л, и сывороточная концентрация КСГ увеличивается приблизительно с 50 мкг/мл до 95 мкг/мл.
Метаболизм
В процессе всасывания и "первого прохождения" через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму.
Выведение
Фармакокинетика этинилэстрадиола двухфазна: T1/2 1-2 ч и приблизительно 20 ч соответственно. Плазменный клиренс - около 5 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол выводится из организма в виде метаболитов: около 40% - почками, 60% - через кишечник. С грудным молоком выделяется до 0.02% дозы этинилэстрадиола.
Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема Хлое®, препарат следует немедленно отменить.
С осторожностью: следует применять препарат при эпилепсии, депрессии, язвенном колите, заболеваниях печени и желчного пузыря, миоме матки, мастопатии, хорее, тетании, порфирии, рассеянном склерозе, варикозном расширении вен, туберкулезе, заболевании почек, в подростковом возрасте (без регулярных овуляторных циклов).
Со стороны эндокринной системы: редко - нагрубание, болезненность, увеличение и выделения из молочных желез, увеличение массы тела.
Со стороны половой системы: редко - межменструальные кровотечения, изменения влагалищного секрета, изменение либидо.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, мигрень, снижение настроения.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, гастралгия.
Прочие: очень редко - плохая переносимость контактных линз, отек век, нарушение зрения, конъюнктивит, снижение слуха, аллергические реакции, тромбофлебит, тромбоэмболия, генерализованный зуд, желтуха, появление пигментных пятен на лице (хлоазма).
Перечисленные побочные эффекты могут развиваться в первые несколько месяцев применения препарата и обычно уменьшаются со временем.