ДИКЛОФЕНАК-МФФ 50МГ. №10 СУПП. РЕКТ. /МОСФАРМА/

Состав и описание

Активное вещество:
1 суппозиторий содержит: диклофенак натрия - 50 мг.

Вспомогательные вещества:
Твердый жир (основа для суппозиториев) - до получения суппозитория массой 1,50 г.

Описание:
Суппозитории белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, торпедообразной формы; на срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Форма выпуска:
Диклофенак-МФФ суппозитории ректальные 50 мг; по 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Противопоказания

Период после проведения аортокоронарного шунтирования;III триместр беременности, период грудного вскармливания;

Некомпенсированная сердечная недостаточность;

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалици­ловой кислоты или иного НПВС (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);

Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12 -перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, Болезнь Крона);

Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;

Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболева­ния почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

Детский возраст (до 18 лет для суппозиториев по 100 мг, до 15 лет для суппозиториев по 50 мг);

Ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки.

С осторожностью:

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сер­дца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диа­бет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешатель­ств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, беременность (I-II триместр).

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно - кишечного тракта, наличие инфек­ции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые сомати­ческие заболевания.

Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсали­циловая кислота, клопидогрель), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селек­тивными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Дозировка

50 мг

Показания к применению

Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревма­тоидный артрит, псориатический, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит). Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя по­вышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог. Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия.

Передозировка

Симптомы:

Головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение:

Активированный уголь, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ мало эффективны.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакологические свойства:
Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназу 1 и циклоксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характе­ра. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика:
Максимальная концентрация в плазме крови создается через 30 - 40 минут и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократ­ного введения не отмечается, не кумулирует. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывает­ся с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жид­кости наблюдается на 2 - 4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3 - 6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4 - 6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препара­та принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плаз-мы-2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном ви­де, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические пара­метры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Побочные явления

Часто - 1 - 10%; иногда - 0,1 - 1%; редко - 0,01 - 0,1%; очень редко - менее 0,001%, включая отдель­ные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, мете­оризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко-гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), ге­патит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко-стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стиктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного коли­та или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко-сонливость; очень редко – нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздра­жительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто – вертиго; очень редко – нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артери­ального давления и шок; очень редко-ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – сердцебиение, боль в груди, повышение артериально­го давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма (включая одышку); очень редко – пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезные высыпания, эк­зема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонса, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Местные реакции при ректальном применении: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, слизистые вы­деления с примесью крови, боли при дефекации, ректальное кровотечение.

Особые указания

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой - либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контро­лировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсиро­ванный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концен­трации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +20 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Способ применения и дозы

Ректально, взрослым начальная доза 100 мг/сут, разделенная на 2 приема; в нетя­желых случаях и при длительной терапии - 50 мг/сут; в дополнение к пероральному приему суммарная суточ­ная доза (ректально и перорально) не должна превышать 150 мг.

При альгодисменорее (при появлении пер­вых симптомов) начальная доза 50 - 100 мг/сут, которую при необходимости, повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг.

Приступ мигрени - 100 мг при первых признаках приступа. При необходи­мости - повторно 100 мг. При необходимости продолжения лечения в последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг за несколько введений. У подростков старше 15 лет - не более 1 суппозитория.

Информация

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом

Производитель: