Зоэли таб. п/о №28 в г. Курск

Внешний вид товаров может отличаться от изображений в рекламных материалах, в том числе на данном сайте.

Действующее вещество:
Номегэстрол, Эстрадиол

Производитель:
Уточняйте в аптеке

Условия отпуска из аптек:
По рецепту

1 284 руб.
Цена действительна при бронировании на сайте
Eсть в наличии в 1 аптеках.
Инструкция по применению:
Действующее вещество:
Номегэстрол, Эстрадиол
Форма выпуска:
таблетки
Количество в упаковке:
28
Состав:

Для таблеток, содержащих действующие вещества

Действующие вещества: номегэстрола ацетат 2,50 мг, эстрадиола гемигидрат 1,55 мг (эквивалентно 1,50 мг эстрадиола).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 14,00 мг, кросповидон 2,40 мг, тальк 0,70 мг, магния стеарат 0,70 мг, кремния диоксид коллоидный 0,44 мг, лактозы моногидрат 57,71 мг;

Оболочка таблетки: Опадрай II белый (1,6 мг) содержит поливиниловый спирт 0,64 мг, титана диоксид 0,40 мг, макрогол-3350 0,32 мг, тальк 0,24 мг.

Для таблеток, не содержащих действующих веществ (плацебо)

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 14,00 мг, кросповидон 2,40 мг, тальк 0,70 мг, магния стеарат 0,70 мг, кремния диоксид коллоидный 0,44 мг, лактозы моногидрат 61,76 мг;

Оболочка таблетки: Опадрай II желтый (2,4 мг) содержит поливиниловый спирт 0,96 мг, титана диоксид 0,58 мг, макрогол-3350 0,48 мг, тальк 0,36 мг, краситель железа оксид желтый 0,016 мг, краситель железа оксид черный 0,00024 мг.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика

Номегэстрола ацетат – это высокоселективный прогестаген, являющийся производным естественного стероидного гормона прогестерона. Номегэстрола ацетат имеет выраженное сродство к человеческому рецептору прогестерона, обладает антигонадотропной активностью, антиэстрогенной активностью, опосредованной рецепторами прогестерона, умеренной антиандрогенной активностью и не обладает эстрогенной, андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. В состав препарата Зоэли® входит 17β-эстрадиол – естественный эстроген, идентичный эндогенному человеческому 17β-эстрадиолу (E2). В отличие от этинилэстрадиола, который входит в состав других комбинированных пероральных контрацептивов (КОК), Е2 не имеет этинильной группы в 17α положении. При применении препарата Зоэли® средние концентрации Е2 сопоставимы с таковыми в начальной фолликулярной фазе и поздней фазе желтого тела менструального цикла (см. подраздел «Фармакокинетика»). Контрацептивный эффект препарата Зоэли® обусловлен комбинацией различных факторов, наиболее важными из которых являются подавление овуляции и изменение вязкости секрета шейки матки.

В двух рандомизированных открытых сравнительных исследованиях эффективности и безопасности более чем 3200 женщин в возрасте 18-50 лет принимали препарат Зоэли® в течение 13 последовательных циклов и более чем 1000 женщин принимали комбинацию дроспиренон (3 мг) / этинилэстрадиол (30 мкг) по схеме приема 21/7. В группе, принимавшей препарат Зоэли®, об увеличении массы тела сообщалось у 8,6% женщин (в группе сравнения – 5,7%), о нерегулярных кровотечениях «отмены» (преимущественно об отсутствии кровотечения «отмены») сообщалось у 10,5% женщин (в группе сравнения – 0,5%), об акне сообщалось у 15,4% женщин (в группе сравнения – 7,9%) (см. раздел «Побочное действие»). Оценка развития акне при приеме препарата Зоэли® показала, что у большинства женщин (73,1%) не наблюдалось изменений состояния по сравнению с состоянием до начала лечения, у 16,8% женщин наблюдалось улучшение состояния и у 10,1% женщин было отмечено появление или ухудшение течения акне. В клиническом исследовании препарата Зоэли®, проведенном в Европейском Союзе, Азии и Австралии, были рассчитаны следующие показатели индекса Перля для возрастной группы 18-35 лет: неэффективность метода – 0,40 (верхняя граница 95% доверительного интервала 1,03); неэффективность метода и ошибка пациента – 0,38 (верхняя граница 95% доверительного интервала 0,97).

В клиническом исследовании препарата Зоэли®, проведенном в Соединенных Штатах Америки, Канаде и Латинской Америке, были рассчитаны следующие показатели индекса Перля для возрастной группы 18-35 лет: неэффективность метода – 1,22 (верхняя граница 95% доверительного интервала 2,18); неэффективность метода и ошибка пациента – 1,16 (верхняя граница 95% доверительного интервала 2,08).

В рандомизированном открытом исследовании 32 женщины получали препарат Зоэли® на протяжении 6 циклов. После прекращения приема препарата Зоэли® овуляция восстанавливалась в среднем через 20,8 дней после последнего приема таблетки, при этом наиболее ранняя дата овуляции была зафиксирована на 16-й день.

Фолиевая кислота является важным витамином на ранних сроках беременности. Во время приема препарата Зоэли® концентрация фолиевой кислоты в плазме крови не изменяется и остается на базовом уровне в течение 6 последовательных месяцев приема препарата. В рандомизированном открытом сравнительном исследовании продолжительностью 2 года при приеме препарата Зоэли® женщинами в возрасте 21-35 лет наблюдалось отсутствие клинически значимого эффекта препарата Зоэли® на минеральную плотность костной ткани.

Было проведено рандомизированное открытое сравнительное многоцентровое исследование для оценки влияния препарата Зоэли® на параметры свертывания крови, липидного профиля, метаболизма углеводов, на функциональное состояние надпочечников и щитовидной железы, а также на концентрацию андрогенов. Шестьдесят женщин в возрасте 18-50 лет принимали препарат Зоэли® в течение 6 последовательных циклов. В клинических исследованиях было установлено, что при приеме препарата Зоэли® инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе не изменялись, а также не было выявлено клинически значимых эффектов на метаболизм липидов и гемостаз. Прием препарата Зоэли® увеличивал концентрации белков-переносчиков тироксин-связывающего глобулина и кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ). При приеме препарата Зоэли® незначительно увеличивалась концентрация глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), и значительно уменьшались концентрации андростендиона, дегидроэпиандростерона, общего и свободного тестостерона. В клиническом исследовании у группы женщин (n=32) после 13 циклов приема препарата Зоэли® не наблюдалось патологических изменений при гистологическом исследовании эндометрия.

Фармакокинетика

Номегэстрола ацетат

Всасывание

Номегэстрола ацетат быстро всасывается после приема внутрь. После однократного приема максимальная концентрация в плазме составляет около 7 нг/мл и достигается через 2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приема составляет 63%. Пища не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность номегэстрола ацетата.

Распределение

Номегэстрола ацетат активно связывается с альбумином (97-98%), но не связывается с ГСПГ или КСГ. Явный объем распределения номегэстрола ацетата в равновесном состоянии составляет 1645 ± 576 л.

Метаболизм

Номегэстрола ацетат метаболизируется до нескольких неактивных гидроксилированных метаболитов под действием изоферментов цитохрома Р450 печени, в основном CYP3A4 и CYP3A5; также возможно участие в метаболизме изоферментов CYP2C8 и CYP2C19.

Номегэстрола ацетат и его гидроксилированные производные подвергаются выраженному метаболизму 2-й фазы с образованием глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Клиренс в равновесном состоянии составляет 26 л/ч.

Выведение

Период полувыведения (t1/2 ) в равновесном состоянии составляет 46 ч (от 28 до 83 ч). Период полувыведения метаболитов не установлен. Номегэстрола ацетат выводится почками и через кишечник. Примерно 80% дозы выводится почками и через кишечник в течение 4 дней. Номегэстрола ацетат практически полностью выводится в течение 10 дней. Выведение через кишечник превышает выведение почками.

Линейность

Линейность фармакокинетики в зависимости от дозы отмечалась в диапазоне 0,625-5 мг (оценивалась у женщин репродуктивного и постменопаузального возраста).

Равновесное состояние

ГСПГ не оказывает влияния на фармакокинетику номегэстрола ацетата. Равновесное состояние достигается через 5 дней. Средняя концентрация в равновесном состоянии составляет 4 нг/мл. Максимальная концентрация номегэстрола ацетата в плазме составляет около 12 нг/мл и достигается через 1,5 ч после приема препарата.

Взаимодействия

In vitro номегэстрола ацетат не оказывает существенного индуцирующего или ингибирующего действия на изоферменты цитохрома Р450 и не взаимодействует с гликопротеином Р.

Эстрадиол (Е2)

Всасывание

Эстрадиол подвергается выраженному метаболизму при «первом прохождении» через печень после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 1%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность эстрадиола.

Распределение

Распределение экзогенного и эндогенного эстрадиола сходное. Эстрогены активно распределяются по всему организму. Их концентрации обычно выше в органах-мишенях половых гормонов. В крови эстрадиол связывается с ГСПГ (37%) и альбумином (61%) и только 1-2% эстрадиола циркулирует в несвязанном виде.

Метаболизм

Экзогенный эстрадиол активно биотрансформируется после приема внутрь. Метаболизм экзогенного и эндогенного эстрадиола сходный. Эстрадиол быстро превращается в несколько метаболитов в кишечнике и печени (в основном в эстрон), которые в последующем конъюгируются и подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции. Имеется динамическое равновесие между эстрадиолом, эстроном и эстрон-сульфатом за счет активности различных ферментов, включая эстрадиолдегидрогеназы, сульфотрансферазы и арилсульфатазы. Окисление эстрона и эстрадиола происходит под действием изоферментов цитохрома Р450, в основном CYP1A2, CYP1A2 (вне печени), CYP3A4, CYP3A5, CYP1B1 и CYP2C9.

Выведение

Эстрадиол быстро выводится из крови. За счет метаболизма и кишечно-печеночной рециркуляции имеется большой пул циркулирующих сульфатов и глюкуронидов эстрогенов. В результате период полувыведения эстрадиола, скорректированный с учетом исходного показателя, варьирует в широких пределах и составляет 3,6 ± 1,5 ч после внутривенного введения. Равновесное состояние Максимальная концентрация эстрадиола в плазме крови составляет около 90 пг/мл и достигается через 6 ч после приема. Средние концентрации в плазме крови – 50 пг/мл. Данные концентрации эстрадиола соответствуют таковым в начальной и поздней фазах менструального цикла.

Фармакокинетика в особых группах

Дети

Фармакокинетика номегэстрола ацетата (первичная цель) после однократного приема внутрь препарата Зоэли® была сопоставима у здоровых девочек-подростков после наступления менархе и у взрослых женщин. Концентрация эстрадиола (вторичная цель) у девочек-подростков в сравнении со взрослыми женщинами была сопоставимой в течение первых 24 часов и ниже, чем у взрослых женщин, через 24 часа. Клиническая значимость данного результата неизвестна.

Нарушение функции почек

Влияние заболеваний почек на фармакокинетику препарата Зоэли® не изучалось.

Нарушение функции печени

Влияние заболеваний печени на фармакокинетику препарата Зоэли® не изучалось. Однако у пациентов с нарушением функции печени возможно ухудшение метаболизма половых гормонов.

Этнические группы

Фармакокинетика препарата у представителей этнических групп специально не изучалась.

Противопоказания:

КОК не следует применять при наличии любого из перечисленных ниже состояний/заболеваний. Отсутствуют эпидемиологические данные о применении КОК, содержащих 17β-эстрадиол, однако противопоказания к применению препарата Зоэли® соответствуют противопоказаниям к применению контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол. В случае возникновения любого из этих состояний/заболеваний в период применения препарата Зоэли® следует немедленно прекратить прием препарата.

  • Тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочной артерии, в том числе в анамнезе.
  • Артериальные тромбозы (инфаркт миокарда) или продромальные состояния (транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в том числе в анамнезе.
  • Острые нарушения мозгового кровообращения, в том числе в анамнезе.
  • Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами, в том числе в анамнезе.
  • Выраженные или множественные факторы риска венозных или артериальных тромбозов (см. раздел «Особые указания»), такие как: сахарный диабет с сосудистыми симптомами; неконтролируемая артериальная гипертензия; тяжелая дислипопротеинемия; ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2 ); длительная иммобилизация; обширное оперативное вмешательство, любая операция на нижних конечностях или серьезная травма; осложненные пороки сердца; фибрилляция предсердий; курение в возрасте старше 35 лет.
  • Наследственная или приобретенная предрасположенность к развитию венозного или артериального тромбоза, например, резистентность активированного протеина С, дефицит антитромбина III, дефицит протеинов С и S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
  • Панкреатит с тяжелой гипертриглицеридемией, в том числе в анамнезе.
  • Тяжелые заболевания печени, в том числе в анамнезе, до нормализации показателей функции печени.
  • Опухоли печени (злокачественные или доброкачественные), в том числе в анамнезе.
  • Известные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли (например, половых органов или молочной железы).
  • Установленная или предполагаемая беременность, период грудного вскармливания.
  • Гиперчувствительность к любому действующему или вспомогательному веществу.
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Кровотечения из влагалища неясной этиологии.
  • Постменопауза.

Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения препарата Зоэли® у
девочек-подростков в возрасте до 18 лет. Имеющаяся информация по фармакокинетике представлена в разделе «Фармакокинетика».

С осторожностью: при наличии любых из перечисленных ниже состояний, заболеваний, факторов риска следует оценить пользу от применения препарата Зоэли® и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной еще до того, как она начнет прием препарата Зоэли®. Дополнительная информация содержится в разделе «Особые указания». В случаях ухудшения, обострения или возникновения впервые любого из этих состояний, заболеваний, факторов риска женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения препарата Зоэли®. Сахарный диабет без поражения сосудов; тяжелая депрессия или наличие этого заболевания в анамнезе; системная красная волчанка; болезнь Крона; язвенный колит; нарушения функции печени; гипертриглицеридемия, в том числе в семейном анамнезе; факторы риска ишемической болезни сердца (ожирение, артериальная гипертензия); наличие в семейном анамнезе венозных тромбозов, артериальной эмболии у братьев, сестер или у родителей в молодом возрасте (см. раздел «Особые указания»).

Побочное действие:

Безопасность применения препарата Зоэли® оценивалась в ходе семи многоцентровых клинических исследований продолжительностью до двух лет. В данные исследования были включены 3490 женщин в возрасте 18-50 лет (суммарно 35028 циклов).

Переносимость препарата Зоэли® хорошая, профиль безопасности сходен с таковым у других КОК. В таблице перечислены возможные нежелательные эффекты, которые были зарегистрированы при применении препарата.

Частота нежелательных явлений указана в терминах:

  • «очень часто» ( ≥ 1/10),
  • «часто» ( < 1/10, ≥ 1/100),
  • «нечасто» ( < 1/100, ≥ 1/1000),
  • «редко» ( < 1/1000),

в соответствии с MedDRA (синонимы или сопутствующие состояния не перечислены, однако также должны учитываться).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - повышение аппетита,  задержка жидкости; редко - снижение аппетита.

Нарушения психики: часто - снижение либидо, депрессия, перепады настроения; редко - повышение либидо.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - мигрень, головная боль; редко - нарушение внимания.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - непереносимость контактных линз, сухость слизистой глаз

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - «приливы».

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; нечасто - вздутие живота; редко - сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - акне1 ;нечасто - гипергидроз, алопеция, зуд, сухость кожи, себорея;  редко - хлоазма, гипертрихоз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - ощущение тяжести.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - нерегулярные кровотечения «отмены»; часто - обильные ациклические кровотечения, обильные менструальноподобные кровотечения, болезненность молочных желез, боль в области малого таза; нечасто - скудные менструальноподобные кровотечения, нагрубание молочных желез, галакторея, спазм мышц матки, предменструальноподобный синдром, уплотнения в молочных железах, диспареуния, сухость слизистой вульвы и влагалища; редко - неприятный запах из влагалища, дискомфорт в области влагалища.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто -  раздражительность, отек; редко - чувство голода.

Лабораторные и инструментальные данные: часто - увеличение массы тела; нечасто - увеличение активности печеночных ферментов.

1 - Акне представляет собой не спонтанно сообщаемое, а запрашиваемое явление, поскольку оценка проводилась при каждом визите в ходе исследования.

Кроме указанных выше нежелательных явлений, при применении препарата Зоэли® сообщалось о реакциях гиперчувствительности (частота возникновения не установлена).

Побочные эффекты, которые возникали при приеме КОК, содержащих этинилэстрадиол, подробно описаны в разделе «Особые указания»: венозные и артериальные тромбоэмболии, повышение артериального давления, гормонозависимые опухоли (например, опухоли печени, рак молочной железы), хлоазма.

Условия хранения:
При температуре 2–30 °C
Срок годности:
3 года
Производитель:
Уточняйте в Аптеке

Наличие в аптеках - г.Курск:

Зоэли таб. п/о №28 - сертификатЗоэли таб. п/о №28 - сертификат


Социалочка СУПЕРВЫГОДА! Для получения скидки добавьте еще товаров на: 2000 руб.

Социалочка СУПЕРВЫГОДА! Для получения скидки добавьте еще товаров на: 2000 руб.

Для получения скидки добавьте еще товаров на: 2000 руб.